光誘導氟代生物活性小分子的高效合成

一、成果基本信息

二、成果簡介

本項目屬于含氟藥物的合成領域。將氟原子引入到藥物先導分子之中是新藥研發的重要策略之一。但存在難以在具有多種官能團的生物活性分子中高效、選擇性、綠色環保地引入含氟基團的問題。針對上述問題， 本項目圍繞著運用綠色、溫和的現代光反應技術在生物活性分子（如氨基酸、核苷、喹諾酮、香豆素、黃酮等）當中高效地引入含氟基團，從而改善分子的代謝穩定性、增加脂溶性、提高活性等性質的研究目標，取得了系列創新成果：發展了多種原創性合成含氟核苷、喹諾酮、香豆素、黃酮、氨基酸方法：在國際上首次利用溶劑和氟烷基碘代物的弱相互作用誘導產生氟烷基自由基，完成了多種含氟雜環、氨基酸的合成，這也是合成這些化合物最為綠色的方法；首次利用簡單的有機膦催化，實現了碘二氟乙酸乙酯和烯烴的偶聯反應；首次應用弱相互作用誘導產生的自由基和含氟砌塊偶聯，從而在藥物結構中高效引入二氟羰基這一重要結構；首次利用底物和氟烷基碘代物的弱相互作用合成了尿嘧啶核苷、胞嘧啶核苷的含氟衍生物。

三、成果轉化預期：

本項目為含氟生物活性分子的綠色、高效合成提供了系列成熟、簡便的方法，促進了含氟關鍵藥物的合成，將有效推進含氟藥物的研發，為提高人民的健康水平發揮積極的作用。該方法操作簡便，經濟、綠色環保、原子經濟性好，且具有十分優異的官能團兼容性以及反應多樣性，得到的產物在生命科學、醫藥、以及材料科學有著十分廣泛的應用。

 特別聲明

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項目聯系人 ：趙經理  

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